Acetylcholin ist ein chemischer Botenstoff, ein Neurotransmitter, der von Nervenzellen in vielen Teilen des peripheren Nervensystems freigesetzt wird. Es steuert beispielsweise die Kontraktion aller Skelett- oder freiwilligen Muskeln. Es beeinflusst auch die Kontraktion der glatten und Herzmuskulatur. Acetylcholin wird in synaptischen Vesikeln in Nervenenden gehalten, bis ein elektrisches Signal seine Freisetzung auf einen speziellen Teil einer Muskelzellmembran bewirkt, der mit Rezeptoren ausgestattet ist, die den Neurotransmitter erkennen
Skelett, oder gestreift, Muskelzellen ziehen sich als Reaktion auf Eingaben des Nervensystems zusammen. Ein Motoneuron kontaktiert eine Muskelzelle an einer Struktur, die als motorische Endplatte bezeichnet wird. Die Muskelzellmembran enthält Nikotinrezeptoren, die gegenüber Acetylcholin empfindlich sind. Diese Rezeptormoleküle aus Protein werden dort konzentriert, wo Acetylcholin freigesetzt wird. Der Nikotinrezeptor ist ein ligandengesteuerter Natriumkanal. Dies bedeutet, dass wenn Acetylcholin, der Ligand, an einen Rezeptor bindet, der Rezeptor seine Form so ändert, dass Natrium in die Muskelzelle gelangt
Der Zufluss von Natrium depolarisiert die Muskelzelle in der Nähe des motorischen Endplatte. Depolarisation bedeutet, dass der Ladungsunterschied zwischen der Innenseite und der Außenseite des Muskels verringert wird. Ein anderer Natriumkanaltyp, der als Reaktion auf die Depolarisation aktiviert wird, lässt mehr Natrium ein und die Anregungswelle breitet sich in der Muskelzelle aus. Dies führt zur Freisetzung von Calciumionen aus Speicherstellen innerhalb der Muskelzelle. Die Calciumionen lösen eine Reihe von biochemischen Ereignissen aus, an denen Troponin, Tropomyosin und Myosin beteiligt sind, wodurch sich der Muskel zusammenzieht.
Acetylcholin aktiviert einen anderen Rezeptortyp, der im glatten Muskel vorhanden ist: den Muskarin Rezeptor. Wenn dieser Rezeptor Acetylcholin bindet, ist ein Ergebnis die Freisetzung von Calciumionen aus internen Speichern. Die Wechselwirkung von Acetylcholin mit Muskarinrezeptoren wie mit Nikotinrezeptoren führt dazu, dass sich Kanäle öffnen, was zu einem Ionenfluss führt, der die Muskelzelle depolarisiert. Wie im Skelettmuskel führt die Depolarisation zu einer Muskelkontraktion
Wie glatte Muskeln hat auch Herzmuskel muskarinische Rezeptoren. Die Wirkung von Acetylcholin auf den Herzmuskel unterscheidet sich jedoch stark von seiner Wirkung auf die Skelett- oder Glattmuskulatur. Im Herzen bewirkt die Acetylcholin-Aktivierung von Muskarinrezeptoren, dass Kanäle in der Muskelmembran Kalium passieren lassen. Dies hat den Effekt, dass die Kontraktion des Herzmuskels verlangsamt und mit weniger Kraft geschlagen wird.